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Ipamorelina (10 mg)

Mecanismo de acción: Ipamorelina es un secretagogo de la hormona del crecimiento (GH) y agonista selectivo del receptor de la grelina (GHSR-1a). Es un pentapéptido sintético derivado de GHRP-1 que aumenta significativamente los niveles plasmáticos de GH en animales y humanos. A diferencia de otros péptidos liberadores de GH (p. ej., GHRP-2 o GHRP-6), ipamorelina no estimula la liberación de ACTH ni de cortisol, ni altera otras hormonas (prolactina, FSH, LH, TSH), mostrando alta selectividad por inducir solamente la secreción de GH.


Usos clínicos o terapéuticos conocidos o propuestos: Se investigó para el tratamiento del íleo postoperatorio (trastorno de motilidad gastrointestinal tras cirugía). En un ensayo fase II, ipamorelina (0,03 mg/kg i.v. BID) fue bien tolerada pero no acortó significativamente el tiempo de recuperación gastrointestinal comparado con placebo, por lo que su desarrollo para esta indicación fue abandonado. Actualmente no posee indicaciones médicas aprobadas; su uso es principalmente experimental. Ipamorelina ha sido empleada de forma no autorizada en ámbitos deportivos como droga potenciadora del rendimiento para estimular la GH endógena, buscando aumento de masa muscular y mejora de la composición corporal.


Efectos secundarios o riesgos asociados: Por lo general es bien tolerada a dosis habituales. Los efectos adversos reportados son en su mayoría leves y transitorios, e incluyen reacción en el sitio de inyección (dolor, enrojecimiento, hinchazón o prurito), cefalea pasajera, náuseas, mareos o aturdimiento, aumento del apetito, ligera retención de líquidos (edema periférico), dolor o rigidez articular transitoria, fatiga y síntomas seudogripales leves (fiebre baja, escalofríos, mialgias). En casos aislados pueden presentarse efectos más severos o de largo plazo. Estudios sugieren que el uso crónico de secretagogos de GH como ipamorelina potencialmente podría aumentar riesgos de ciertas enfermedades, reducir la expectativa de vida o acelerar procesos de envejecimiento celular, aunque estas observaciones son preliminares. Además, al ser un péptido exógeno, existe riesgo de inmunogenicidad (formación de anticuerpos o reacciones alérgicas).


Estudios científicos relevantes:- Raun et al., Eur. J. Endocrinol. 1998: Identificó a ipamorelina como el primer agonista de receptores GHRP altamente selectivo para GH. En modelos animales, ipamorelina mostró potencia similar a GHRP-6 para liberar GH, pero no elevó ACTH ni cortisol incluso a dosis muy superiores a las necesarias para liberar GH, confirmando su especificidad endocrina.- Beck et al., Int. J. Colorectal Dis. 2014: Ensayo clínico en 117 pacientes posquirúrgicos con íleo postoperatorio. Ipamorelina 0,03 mg/kg i.v. (2 veces/día por hasta 7 días) no mejoró de forma significativa el tiempo hasta tolerar alimentación sólida frente a placebo (25,3 vs 32,6 h; p = 0,15), aunque fue bien tolerado sin diferencias en eventos adversos respecto a placebo. Este resultado llevó a discontinuar su desarrollo para esta indicación.- Gobburu et al., Pharm. Res. 1999: Evaluó el perfil farmacocinético-farmacodinámico de ipamorelina en voluntarios humanos. Confirmó incrementos sustanciales de GH plasmática tras dosis únicas, con buena tolerabilidad y ausencia de efectos secundarios serios, apoyando su potencia biológica en humanos


Referencias – Ipamorelina


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