EPITHALON (ALA-GLU-ASP-GLY)

Mecanismo de acción
 El epithalon (también conocido como epitalon o epithalone) es un tetrapéptido sintético derivado de extractos de la glándula pineal, identificado como el componente activo del extracto natural conocido como epitalamina. Su principal mecanismo de acción es la activación de la enzima telomerasa, que promueve la elongación de los telómeros en las células somáticas humanas. En estudios celulares, el epithalon prolongó la vida de los fibroblastos humanos más allá del límite de Hayflick al alargar sus telómeros.
 Además, Epithalon modula la expresión génica asociada al envejecimiento. Por ejemplo, se ha demostrado que restaura la secreción de melatonina por la glándula pineal en organismos envejecidos, normalizando los ritmos circadianos en primates y humanos mayores. También se le han atribuido propiedades antioxidantes y oncostáticas (reducción de la formación de tumores) en modelos animales, posiblemente relacionadas con la disminución del daño oxidativo y la regulación de la expresión génica relacionada con el envejecimiento.


 Usos clínicos
 Se ha propuesto el Epithalon como terapia geroprotectora (antienvejecimiento) para prolongar la vida saludable. Si bien no es un fármaco aprobado en la mayoría de los países, se ha investigado su potencial para mejorar los biomarcadores del envejecimiento y prevenir enfermedades relacionadas con la edad. Estudios piloto en humanos sugieren posibles beneficios: por ejemplo, en adultos mayores (60-80 años), el Epithalon (y su precursor, la epitalamina) aumentó significativamente la longitud de los telómeros en las células sanguíneas, lo que podría correlacionarse con un envejecimiento biológico más lento.
 También se ha estudiado en trastornos específicos; un ensayo clínico en pacientes con retinosis pigmentaria informó una mejoría clínica en aproximadamente el 90 % de los casos tratados con Epithalon. Además, estudios rusos a largo plazo con extractos pineales similares (epitalamina) informaron una reducción de la mortalidad en personas mayores tratadas durante varios años. Estas aplicaciones aún son experimentales y requieren confirmación independiente.


 Efectos secundarios y riesgos
 Los datos disponibles indican que Epithalon generalmente se tolera bien en dosis moderadas. En dos ensayos clínicos de tres años de duración con epitalamina (un extracto crudo de la glándula pineal relacionado), no se reportaron efectos adversos graves en adultos mayores tratados. Los estudios preclínicos no han descrito toxicidad acumulativa, lo que sugiere un perfil de seguridad favorable.
 Los posibles efectos secundarios leves incluyen irritación o enrojecimiento en el lugar de la inyección y alteraciones transitorias del sueño (según informes anecdóticos). Sin embargo, la investigación formal sobre seguridad es limitada: no se han realizado ensayos clínicos controlados a gran escala para descartar efectos adversos poco frecuentes o a largo plazo. Las agencias reguladoras (p. ej., la FDA) no han aprobado su uso y enfatizan la necesidad de evidencia más sólida antes de su aplicación generalizada.